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心血管疾患脅威は潜んでいますが、幸いなことに、私たちは強力な「武器」としてさまざまな心臓血管薬を持っています。これらの薬にはそれぞれ血圧を下げたり改善したりする効果があります。心不全予後などの面で優れた成績を収めており、患者に新たな希望をもたらしている。それらを理解する適応症、作用機序と副作用は、患者と医療従事者の両方にとって重要です。

皆さんこんにちは、薬剤師の淮章です。今日は心不全の予後を改善する9つの薬をまとめます。

1. サクビトリル/バルサルタン

この製品は、その成分であるサクビトリルとバルサルタンの共同作用により、ナトリウム利尿ペプチドなどのペプチドのレベルを増加させ、ネプリライシンを阻害し、アンジオテンシン II の 1 型受容体をブロックすることでアンジオテンシンを阻害します。心不全患者の心臓血管および腎臓を保護する効果を発揮します。

用途: に使用駆出率慢性心不全（NYHA クラス II ～ IV、LVEF ≤ 40%）の成人における心血管死および心不全入院のリスクが減少します。 アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACEI）やアンジオテンシン II 受容体拮抗薬（ARB）の代わりに使用でき、他の心不全治療薬と併用できます。プライマリ用高血圧。

副作用：咳、めまい、低血圧、血管浮腫、発疹、かゆみ、高カリウム血症など。

2. フォシノプリルナトリウム

この製品は体内で薬理学的に活性なフォシンプリラートに変換され、アンジオテンシン変換酵素を阻害し、アンジオテンシン II およびアルドステロンの濃度を低下させ、末梢血管を拡張し、血管抵抗を低下させ、降圧効果をもたらします。

用途：高血圧や心不全の治療に適しています。高血圧を治療する場合、初期治療薬として単独で使用することも、他の降圧薬と組み合わせて使用​​することもできます。心不全を治療する場合、利尿薬と併用することがあります。

副作用：疲労、呼吸困難、頭痛、発疹、腹痛、筋けいれん、狭心症、浮腫そして不眠症、血清カリウム上昇。

心不全の予後を改善できる薬剤には、カプトプリル、エナラプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、ラミプリル、ベナゼプリルなどが含まれます。

3. カンデサルタン メドキソミル

この製品は体内で活性代謝物カンデサルタンに急速に加水分解され、血管平滑筋の AT1 受容体に結合することでアンジオテンシン II の血管収縮作用に拮抗し、末梢血管抵抗を軽減します。また、副腎からのアルドステロンの分泌を阻害することで、一定の降圧効果を発揮します。収縮期血圧と拡張期血圧を低下させ、左心室心筋重量と末梢血管抵抗を軽減します。

目的: 本態性高血圧症。

副作用：血管浮腫、肝機能異常、高カリウム血症、筋肉痛、衰弱など。

心不全の予後を改善できる薬剤としては、バルサルタン、ロサルタンなどが挙げられます。

4. ダパグリフロジン

ナトリウム-グルコース共輸送体 2 (SGLT2) は近位尿細管で発現され、尿細管濾過中のグルコース再吸収を担う主要な輸送体です。

ダパグリフロジンは SGLT2 阻害剤であり、SGLT2 を阻害することで濾過されたブドウ糖の再吸収を減少させ、それによって尿中ブドウ糖の排泄を促進します。ダパグリフロジンはまた、ナトリウムの再吸収を減少させ、遠位尿細管へのナトリウム送達を増加させます。これは、心臓の前負荷および後負荷の減少、交感神経活動の下方制御、および糸球体内圧の低下（おそらく尿細管糸球体フィードバックの増加によって媒介される）を含むがこれらに限定されない、特定の生理学的機能に影響を与える可能性がある。

使用法: 2 型糖尿病、心不全、慢性腎臓病の成人患者。

副作用：尿路感染症、血液量減少、ケトアシドーシス、低血糖、発疹など。

心不全の予後を改善できるこのタイプの他の薬剤には、エンパグリフロジン、ソキサグリフロジンなどが含まれます。

5. メトプロロール

この製品は、β1 サブタイプ受容体に結合することにより、β1 受容体に作用するエピネフリンによって引き起こされる生理学的影響をブロックし、それによって心拍数を低下させ、血圧を低下させます。また、安静時と運動時の心拍数、心拍出量を遅くし、心臓仕事量を減らし、心筋の酸素消費量を減らすことができるため、重要な抗虚血の役割を果たします。

用途: 高血圧症にも使用され、労作性狭心症にも使用されます。心筋梗塞その後、頻脈性不整脈と心不全。

副作用：徐脈、めまい、頭痛、倦怠感、手足の冷え、動悸、腹痛、吐き気、吐瀉物、便秘など。

心不全の予後を改善できる薬剤には、ビソプロロール、カルベジロールなどが含まれます。

6. スピロノラクトン

この製品とその活性代謝物はアルドステロンの特異的アンタゴニストであり、主に遠位尿細管のアルドステロン依存性ナトリウム - カリウム交換部位の受容体への競合結合を通じて作用します。スピロノラクトンはナトリウムと水分の排泄を増加させ、カリウムを節約する効果があります。

用途：浮腫性疾患、高血圧、原発性アルドステロン症、低カリウム血症の予防。

副作用：高尿酸血症、血糖値異常、女性化乳房、電解質異常など。

7. エプレレノン

この製品はアルドステロン受容体に選択的に作用し、鉱質皮質に影響を与えます。ホルモンこの受容体は選択性が高いですが、ミネラルコルチコイドに対する親和性はスピロノラクトンの 15 ～ 20 倍ですが、アンドロゲンおよびプロゲステロン受容体に対する親和性はスピロノラクトンの 500 分の 1 です。

用途：心筋梗塞後の心不全、高血圧。

副作用：頭痛、めまい、グルタミルトランスペプチダーゼ上昇、血管浮腫、発疹、異常女性化乳房など。

8.イバブラジン

本品は、心臓ペースメーカーのIf電流（If電流は洞房結節における自発的拡張期脱分極を制御し、心拍数を調節する）を選択的かつ特異的に阻害することにより、単純に心拍数を低下させる薬です。イバブラジンは洞結節にのみ特異的に作用し、心房、房室、心室伝導時間、心筋収縮性や心室再分極には有意な影響を与えません。

使用法: 洞調律と心拍数 75 拍/分以上、心臓収縮機能不全を伴う NYHA クラス II ～ IV の慢性心不全の患者に適しています。

副作用：頭痛、めまい、ほてり、目のかすみ、徐脈、血圧調節不良など。

9. 魏立西果

この製品は、一酸化窒素 (NO) シグナル伝達経路における重要な酵素である可溶性グアニル酸シクラーゼ (sGC) 刺激剤です。 NO が sGC に結合すると、sGC は、血管緊張、心筋収縮性、心臓リモデリングを制御するセカンドメッセンジャーである環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の細胞内合成を触媒します。

心不全は NO 合成障害と sGC 活性の低下に関連しており、心筋や血管の機能不全を引き起こす可能性があります。ベリシグアトは、sGC を直接刺激して (NO とは独立して、または NO と相乗的に)、細胞内 cGMP レベルを増加させることができ、それによって平滑筋を弛緩させ、血管を拡張します。

目的：駆出率が低下した症候性慢性心不全（駆出率 < 45%）を患い、最近非代償性心不全を患い、心不全による入院のリスクや治療の必要性を軽減するための静脈内治療後に安定している成人患者の治療を適応とします。緊急静脈利尿薬治療のリスク。

副作用：貧血、めまい、頭痛、低血圧、吐き気、嘔吐、消化不良など。 薬学の普及、参考のみ